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龙脑的药理毒理作用

龙脑药效吸收为什么那么明显?


龙脑的促进皮[b1] 吸收作用,研究表明龙脑是一种有效的透皮促进剂,龙脑在皮肤科有广阔的应用前景。龙脑可以促进外用皮质激索(曲安缩松)、双氯灭痛、甲硝哇、氟脉哮陡酸、川芍嗓、醋酸曲安奈德等药的透皮吸收。龙脑的促进作用主要在角质层,可能是由于龙脑改变脂质分子的排列和增加其流动性。另外龙脑还能增加完整皮肤及其去角质层皮肤的贮库效应。


龙脑还能促进眼部血液循环,提高病毒一号滴眼液在眼部的生物利用度,促进病毒一号滴眼液中秦皮甲索滴眼液透过角膜进入前房,具有促渗作用,而且对其清除无明显影响。视网膜缺血再灌注能严重损伤视网膜组织的结构,使其出现一系列病理性改变,包括神经纤维层水肿、出血,视网膜各层炎性细胞浸润等。研究发现,龙脑无论是外用或灌胃给药,均能在一定程度上纠正眼部视网膜缺血再灌注所致的充血、水肿、细胞排列紊乱等病理现象,说明龙脑确实具有改善眼部血液供应、减少缺血缺氧造成的细胞损伤。这从侧面说明,明目开窍的作用可能与其改善眼部血液循环、减少细胞病理性损伤有关。


(一)龙脑对循环系统的作用。


研究表明:龙脑有利于冠脉痉挛的防治,并可减轻缺血引起的心肌损伤。实验发现:单味龙脑对急性心肌梗塞的麻醉犬产生与冠心苏合丸类似的作用,能使冠状窦血流量回升。减慢心率,降低心肌氧耗量。


(二)龙脑对中枢神经兴奋性有双向调节作用


既能“镇静安神”,又有醒脑作用。研究表明,龙脑、异龙脑均能延长小鼠耐缺氧的时间。龙脑、异龙脑能显著延长戊巴比妥引起的小鼠睡眠时间,与戊巴比妥产生协同作用,异龙脑的这一作用尤为显著。这可能与异龙脑的脂溶性较大有关。方永奇等在实验中发现,龙脑等芳香开窍药能缩短戊巴比妥钠持续睡眠时间,表现出醒脑和兴奋作用,以龙脑的作用为强。龙脑还能延长笨巴比妥钠入睡时间。龙脑可以对抗苦味毒兴奋中枢神经的作用,延长惊厥作用。龙脑对大脑还有保护作用,例如利于脑水肿恢复,保护脑缺血后继发损伤,改善受损觉醒能力。龙脑具有促进神经胶质细胞分裂作用实验表明:麝香和龙脑都具有促进雪旺细胞的分裂和生长作用。龙脑的最终浓度为每l00ml培养液中含有0.04g,为促进雪旺细胞生长的最佳浓度。


(三)抗菌、抗炎、镇痛作用


抗炎作用。龙脑能显著抑制致炎细胞因子mRNA在结肠炎症时的表达,虽然不伴有明显肉眼可见的形态学改变。


抗菌作用。研究证实,龙脑、异龙脑和人工合成龙脑对金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌和大肠杆菌等在试管内均有明显抗菌作用,三者的抗菌作用特点相似,低浓度抑菌,高浓度杀蔺[b2] 。接触时间较长,抗蔺[b3] 效果也随着增且强。


镇痛作用。龙脑有良好的抗炎及镇痛效果。这些最近的研究结果和中医传统认为龙脑有“清热止痛,生肌”之功相吻合。


(四)挑生育作用


龙脑能使中晚期妊娠小鼠流产,妊娠终止率分别为100%和91%,但对早期妊娠作用不明显【6-58】。10%龙脑乳液(LD50 =907mg/kg)分别于小鼠妊娠早期(C7-9d)、中期((10-14d)、晚期(16-18d)腹腔注射,结果对早期妊振无明显引产作用.1/4, 1/8, 1/16LD5ojiliang时对中期妊娠终止率分别为75%, 100%,33%, 1/8LD50剂量对晚期妊娠中止率为91%.提示对中、晚期妊娠小鼠有明显引产作用。


(五)与其他药物的相互作用


研究表明龙脑有利于抗肿瘤药长春新碱发挥药效,减少癌细胞的耐药性。陈艳明等制备含龙脑的家兔血清,用M}cK(犬肾)和Hela(人子宫癌)细胞系作为评价载体,以维拉帕米作性对照药,用MTT法观察其对长春新碱所致细胞毒性的作用。结果在MDcK[b4] 和Hela两种细胞系上,龙脑均能明显地增强长春新碱所致的细胞毒性,作用与维拉帕米相似。可见龙脑对P—gP的活性有明显地抑制作用,从而有利于长春新碱发挥药效。研究说明龙脑与其他药物配伍使用,可以达到:①使药物在血中达到有效浓度,提高药效。②在保证药效的同时,降低药物的毒副作用。③提高龙脑自身的透皮速率,发挥其扩张冠脉,增加冠脉流量,降低心肌耗氧量的药理作用。


(六)促进创伤愈合


成年斯普拉一道来(氏)大鼠实验表明,次没食子酸秘和龙脑合用通过减少受损面积,增加肉芽组织结构和表皮细胞再生,修复皮肤附属器官而具有较强的创伤愈合作用。



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